Цефалоспорины условно делят на четыре основные группы, причем первые три представлены препаратами для парентерального и перорального применения.
Энтерококки и L. monocytogenes естественно устойчивы ко всем цефалоспоринам.
1. Парентеральные цефалоспорины с умеренной активностью, гидролизованные большинством в-лактамаз, которые вырабатывают кишечные палочки (I поколения): цефазолин. Активность: в первую очередь применяются профилактически в хирургии и иногда при лечении S. aureus и стрептококковых инфекций; неактивен против коагулазанегативных стафилококков (S. epidermidis).
2. Пероральные цефалоспорины с умеренной активностью, устойчивы к действию некоторых в-лактамаз, которые производятся кишечными палочками.
1) I поколение: цефрадин, цефалексин и цефадроксил. Активность: достаточно активны против S. aureus, стрептококков и некоторых кишечных палочек, вызывающих нозокомиальные инфекции. Применяются при лечении нозокомиальных инфекций верхних путей дыхательных, мочевыделительной системы, кожи и подкожной клетчатки. Не используйте для лечения инфекций H. influenzae. Цефадроксил в этой группе эффективен для лечения стрептококкового тонзиллита, а цефалексин эффективен для продолжения терапии (секвенциальная терапия) инфекций костей и суставов, вызванных S. aureus (в очень высокой дозе).
2) II поколение: цефаклор. Активность: неэффективен при лечении инфекций, вызванных штаммами S. pneumoniae; ниже активность, по сравнению с цефуроксимом, против штаммов M. catarrhalis и H. influenzae, которые образуют в-лактамазы. ЛС II выбора (назначают только на основе антибиотикограммы) у больных с гиперчувствительностью III типа к пенициллину и амоксициллину при лечении обострения ХОБЛ, неосложненных инфекций мочевой системы.
3. Цефaмицины и цефуроксим: доступен только цефуроксим (II поколения), как для п/о, так и для парентерального применения. Активен против стрептококков (в т.ч. S. pneumoniae), M. catarrhalis (которые в т.ч. образуют в-лактамазы), H. influenzae, E. coli, N. gonorrhoeae (возбудитель гонореи) и спирохет из рода Borrelia.
4. Цефалоспорины с высокой активностью против многих штаммов, образующих в-лактамазы (III поколения): цефтриаксон и цефотаксин. Активность: высокая активность против S. pneumoniae, H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, E. coli, палочек из рода Klebsiella, Proteus, Salmonella и других из семейства Enterobacteriaceae (неактивны против штаммов, образующих ESBL). Неактивны против P. aeruginosa. Возможен боррелиоз в случае поражения ЦНС.
5. Пероральные цефалоспорины с большой активностью против кишечных палочек (III поколения): цефетамет, цефиксим, цефподоксим, цефтибутен. Активность: активность против кокков грамположительных недостаточна.
6. Цефалоспорины с высокой активностью против P. aeruginosa и разной активностью против других бактерий:
1) III поколения: цефоперазон, цефтазидим. Активность: цефтазидим активен против 70% штаммов P. aeruginosa; ЛС выбора при лечении инфекций, вызванных штаммами P. aeruginosa, чувствительными к этому антибиотику; значительно менее активен, чем цефтриаксон и цефотаксим, против кокков грамположительных. Гидролизуются ESBL, AmpC и карбапенемазами. Цефоперазон активен против <30% штаммов P. aeruginosa;
2) IV поколения: цефепим. Активность: активность высокая против P. аeruginosa и кишечных палочек, образующих в-лактамазы типа AmpC, но недостаточная против штаммов, образующих ESBL. По отношению к S. pneumoniae активность подобная как у цефтриаксона.
7. Цефалоспорины, активные против штаммов MRSA и S. pneumoniae, устойчивых к пенициллину (V поколения): цефтаролин. Неактивный по отношению к грамотрицательным палочкам, образующим ESBL.